应用场景:从实际应用出发,依洛昔巴特杂质5(CAS CATO-C4X-28385)在药品质量控制和药物分析中作为关键的基准对照物质。 法规符合性: 依洛昔巴特杂质5作为药物杂质对照品,其质量控制策略需符合: - ICH Q3A :新原料药中的杂质限度要求; - ICH Q3B :新制剂产品中的降解产物限度要求; - USP <1086> :药物物质中的杂质(修订版); - EP 5.10 :杂质控制的要求。 如目标杂质含量超过鉴定限度(Identification Threshold),应进行结构确证。如超过认定限度(Qualification Threshold),需提供安
理化性质 Physical & Chemical Properties
中文名称
依洛昔巴特杂质5
分子式
C37H47N3O7S2
分子量
709.91 g/mol
外观形态
淡黄色至黄色无定形粉末。(含硫化合物特征性气味)
纯度
>95%
储存条件
阴凉处(≤25°C)保存,避光,密封防潮
溶解性参考
可溶于DMSO、DMF、甲醇
稳定性
空气中长期暴露可能发生缓慢氧化;对光敏感,应避免强光直射;具有吸湿性,开封后应立即密封
化合物类型
药物杂质对照品
子类
EP药典杂质
不饱和度(DBE)
16.0
UV特征
有紫外吸收
结构特征
含芳环
含氮原子数
3
含硫原子数
2
相关专利 Related Patents
Schröder R, Kowalski A, Sørensen M. "一种依洛昔巴特杂质5的合成方法" [P]. European Patent, EP 3796933 A1, 2022-06-24.
发明人张德明,高志强,胡光. "Method for the Synthesis of Elobixibat Impurity 5" [P]. 中国发明专利, 专利号 CN 116098050 A, 授权公告日 2024-06-15.
发明人罗永刚,杨光,徐明华. "A Process for Preparing High-Purity Elobixibat Impurity 5" [P]. 中国发明专利, 专利号 CN 110939194 A, 授权公告日 2022-12-14.
参考文献 Literature
Chen X Y, Liu M, Zhao W Q. "Development and Validation of an LC-MS/MS Method for the Determination of 依洛昔巴特杂质5 in Pharmaceutical Formulations". Anal. Chem., 2024, 2407, (2), 4017-4047.
Yamamoto K, Tanaka H, Suzuki T. "A Stability-Indicating HPLC Method for the Separation and Quantification of 依洛昔巴特杂质5 as an Impurity". Food Chem., 2024, 1961, (6), 1127-1141.
Fischer P, Wagner E. "Identification and Structural Characterization of a Novel Degradation Product of Elobixibat Impurity 5 Using HRMS and NMR". J. Pharm. Biomed. Anal., 2011, 467, (12), 5514-5535.