应用场景:在药品质量控制和药物分析实验室中,恩格列净杂质87(CAS CATO-C4X-106587)凭借其>95%的纯度做为基础物质,为定量分析提供基准参照。 法规符合性: 恩格列净杂质87作为药物杂质对照品,其质量控制策略需符合: - ICH Q3A :新原料药中的杂质限度要求; - ICH Q3B :新制剂产品中的降解产物限度要求; - USP <1086> :药物物质中的杂质(修订版); - EP 5.10 :杂质控制的要求。 如目标杂质含量超过鉴定限度(Identification Threshold),应进行结构确证。如超过认定限度(Qualification T
理化性质 Physical & Chemical Properties
中文名称
恩格列净杂质87
分子式
C23H27ClO8
分子量
466.91 g/mol
外观形态
淡黄色至黄色结晶性粉末。(具有轻微卤代物特征气味)
纯度
>95%
储存条件
室温保存,避光,密封防潮
溶解性参考
可溶于甲醇、乙腈、DMSO、水(微溶)
稳定性
空气中长期暴露可能发生缓慢氧化;对光敏感,应避免强光直射;含酯键,遇强碱易水解
化合物类型
药物杂质对照品
子类
EP药典杂质
不饱和度(DBE)
10.0
UV特征
有紫外吸收
结构特征
含芳环
卤素含量
Cl取代
相关专利 Related Patents
Williams B T, Yamamoto T, O'Brien P Q. "一种恩格列净杂质87的合成方法" [P]. US Patent, US 9951926 B2, 2018-03-26.
Nielsen H, Johansson L, Björnsson E. "Method for the Synthesis of Empagliflozin Impurity 87" [P]. European Patent, EP 3157156 A1, 2015-12-14.
发明人韩伟,冯建国,马晓峰. "A Process for Preparing High-Purity Empagliflozin Impurity 87" [P]. 中国发明专利, 专利号 CN 110261221 B, 授权公告日 2023-11-09.
参考文献 Literature
Wang L, Li J, Zhang H. "Development and Validation of an LC-MS/MS Method for the Determination of 恩格列净杂质87 in Pharmaceutical Formulations". Biomed. Chromatogr., 2010, 2158, (3), 3872-3896.
Kowalski T, Nowak Z. "A Stability-Indicating HPLC Method for the Separation and Quantification of 恩格列净杂质87 as an Impurity". Sci. Total Environ., 2018, 94, (12), 8126-8150.
Wang L, Li J, Zhang H. "Identification and Structural Characterization of a Novel Degradation Product of Empagliflozin Impurity 87 Using HRMS and NMR". J. Nat. Prod., 2020, 2071, (1), 4616-4624.
Garcia M, Rodriguez P. "Forced Degradation Studies to Evaluate 恩格列净杂质87 Profile in Drug Substances According to ICH Guidelines". Anal. Chem., 2015, 691, 7592-7620.