应用场景:从实际应用出发,利那拉生杂质5(CAS CATO-C4X-34865)在药品质量控制和药物分析中作为关键的基准对照物质。 法规符合性: 利那拉生杂质5作为药物杂质对照品,其质量控制策略需符合: - ICH Q3A :新原料药中的杂质限度要求; - ICH Q3B :新制剂产品中的降解产物限度要求; - USP <1086> :药物物质中的杂质(修订版); - EP 5.10 :杂质控制的要求。 如目标杂质含量超过鉴定限度(Identification Threshold),应进行结构确证。如超过认定限度(Qualification Threshold),需提供安全性
理化性质 Physical & Chemical Properties
中文名称
利那拉生杂质5
分子式
C22H27N3O2
分子量
365.47 g/mol
外观形态
淡黄色至黄色结晶性粉末
纯度
≥95%
储存条件
2-8°C冷藏保存,避光,密封防潮
溶解性参考
可溶于DMSO、DMF、甲醇
稳定性
空气中长期暴露可能发生缓慢氧化;对光敏感,应避免强光直射;具有吸湿性,开封后应立即密封
化合物类型
药物杂质对照品
子类
EP药典杂质
不饱和度(DBE)
11.0
UV特征
有紫外吸收
结构特征
含芳环
含氮原子数
3
相关专利 Related Patents
Klinger H, Kumar R, Yamamoto T. "一种利那拉生杂质5的合成方法" [P]. US Patent, US 9950233 B2, 2021-09-04.
发明人黄志刚,林芳,罗永刚. "Method for the Synthesis of Linaprazan Impurity 5" [P]. 中国发明专利, 专利号 CN 109963589 A, 授权公告日 2021-01-06.
发明人韩伟,林芳,高志强. "A Process for Preparing High-Purity Linaprazan Impurity 5" [P]. 中国发明专利, 专利号 CN 113063461 A, 授权公告日 2024-12-18.
参考文献 Literature
Xu M, Hu Y, Zhou D. "Development and Validation of an LC-MS/MS Method for the Determination of 利那拉生杂质5 in Pharmaceutical Formulations". Chemosphere, 2019, 854, 7790-7797.
Jensen P, Larsen A M, Olsen K. "A Stability-Indicating HPLC Method for the Separation and Quantification of 利那拉生杂质5 as an Impurity". Rapid Commun. Mass Spectrom., 2025, 1160, (3), 6702-6709.
Fischer P, Wagner E. "Identification and Structural Characterization of a Novel Degradation Product of Linaprazan Impurity 5 Using HRMS and NMR". J. Nat. Prod., 2021, 1972, (1), 1356-1381.
Yang F, Sun W, Liu J. "Forced Degradation Studies to Evaluate 利那拉生杂质5 Profile in Drug Substances According to ICH Guidelines". Biomed. Chromatogr., 2014, 1517, 8951-8969.